高コレステロール血症の薬、レパーサ皮下注が発売決定

お医者さんコレステロール値が高いという結果、治療を行っている患者さんは年々、増えてきていますが、これらのコレステロール値の改善治療に役立つ新しい薬が発売されました。

2016年4月21日にアステラス・アムジェン・バイオファーマ株式会社とアステラス製薬株式会社がレパーサ皮下注140mgシリンジ」[一般名 エボロクマブ(遺伝子組換え)を発売したと20日に発表がありました。
なお、アステラス・アムジェン・バイオファーマはアムジェン社とアステラス製薬の合弁会社となります。
コレステロールが高い値の人にとってレパーサはどのような薬になるのでしょうか。

HMG-CoA還元酵素阻害剤で効果の無かった患者さんへ

入院コレステロール値を下げるといわれている薬の中で多く処方されている薬としてスタチンと呼ばれているHMG-CoA還元酵素阻害剤があります。
HMG-CoA還元酵素阻害剤は肝臓でコレステロールが作り出される時に必要な律速酵素を阻害する事でLDL(悪玉)コレステロールを減らすものでした。
ところが一部の家族性高コレステロール血症の患者さん、および高コレステロール血症の患者さんには充分な効果が得られない場合もあり、思うように治療が出来ない例も多くあります。

※家族性高コレステロール血症とは?
通常の高コレステロール血症の場合、生活習慣などによる後天的な理由でコレステロール値が上がる状態ですが、家族性高コレステロール血症はLDL受容体やLDL受容体に関連する遺伝子に異常がある事が原因となり、生まれた時からコレステロール値が高くなる状況になります。
通常では220mg/dl以下の数値のところ、450 mg/dl以上とLDLコレステロールが増えて異常値になる疾患になりますので、子供の頃から動脈硬化のリスクが高くなるため、LDLコレステロールを下げる治療が必要になります。

レパーサの働きはどうなのか

注射器レパーサは遺伝子組み換えをしているバイオ医薬品になり、スタチンとはまた違った働きをします。
レパーサは、ヒトプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型(PCSK9)と結合する事で低比重リポタンパク(LDL)受容体(LDLR)と結合しないように阻害する仕組みです。
LDLRはLDL(悪玉)コレステロールを取り除く役割がありますので、LDLRが分解されずに利用され、LDLコレステロール値を下げていく薬になります。
国内では初めてのPCSK9阻害薬です。

使用が検討される患者さんは?

お医者さん高コレステロールの患者さんは心血管イベントのリスクが多くありました。
心血管イベントというのは心筋梗塞などの心血管を中心とした疾患の事を言います。
スタチンで効果が思うように効果が出なかった出なかった家族性高コレステロール血症、高コレステロール血症と診断された患者さんに投薬を検討することになります。
(ただし、心血管イベントの発現リスクが高く、スタチンで効果不十分な場合に限る。)といった条件になります。
他に高コレステロール血症以外の診断の場合でも、冠動脈疾患、非心原性脳梗塞、末梢動脈疾患、糖尿病、慢性腎臓病等といった既往歴を見て心疾患のリスクが高いと判断された場合に使用するかどうかの判断がされる事もあります。

医師にご相談を

レパーサは皮下注薬となりますので、この薬の治療に興味がある場合は医師に相談をする事、そして以下の注意点があります。(以下、アステラスのニューリリースページより引用)
HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用すること。
[日本人における本剤単独投与での有効性及び安全性は確立していない。]
(引用ここまで)

これまでの高コレステロール値に対し投薬治療で充分な効果が得られなかった人にとっては是非、注目したい薬ですので、スタチンなどで思うように数値の改善が無かった場合、かかりつけの医師にご相談をしてみて下さい。

ステロールというとどのような印象がありますか?
普段からコレステロール数値などを気にする必要がないと考えている人にとっては色々なイメージがあると思います。

  • 脂肪分の取りすぎ?
  • メタボ
  • ドロドロ血
  • 詳しく分からないけど健康面ではよくない

といった感じではないでしょうか。そして、何となく生活習慣病に関わっている事から「太っている人に出てきそうな問題」という印象も強いかもしれません。

ある日、コレステロール値が高いといわれました

そんなイメージからでしょうか、普段から痩せている人、そしてダイエットに成功した人たちは「私は特にコレステロールの心配は不要」と思ったり、「痩せたからコレステロール値が減ったのでは?」と思ってしまいがちです。
ところがこのような一見、コレステロール値に縁がなさそうな人でも実は注意しないといけません。

  • 以前から太る事が無く痩せているのに健康診断でコレステロールが高いといわれた
  • ダイエットして痩せたのにコレステロール値は高いままだった
  • ダイエットをして痩せたがこれまでぎりぎり正常値だったコレステロールが高い数値になってしまった

など様々な例があります。
このように痩せているのにコレステロール値が高いというものにはどのような原因があるのでしょうか。

痩せているけどコレステロール値が高かった!

元々痩せている人の場合、普段から肥満の心配をしておらずあまり食べ物に気を使っていない傾向があります。
コレステロール値の上昇は動物性脂肪の摂取量が関係している事が多いです。
実際に肉や乳製品、卵などを食べる割合が高いのだけれど、肝心のカロリー摂取量がオーバーしていないと太る割合は少なくなります。
このような食生活が続く事で太りはしていないけれどコレステロール値だけはどんどん上昇しやすいという事が考えられます。

ダイエット中の意外な危険性とは?

また、以前は肥満気味だという事からダイエットをして痩せたのに健康診断の時にコレステロール値が下がらなかった、もしくは更に上昇してしまったという例も良くあります。
痩せたのに何故?と思うかもしれませんが、ダイエット中の食事内容が関係している事があるのです。
よくダイエット中は食事内容を変更すると思います。
一般的に言われているのは

  • 主食などの炭水化物を減らす
  • 肉など良質のたんぱく質をとる
  • 野菜なども食べる

といった点です。

確かに炭水化物の摂取量を減らせば減らすほど体重が減りやすくなり結果が出やすいので極端に「主食抜き」といったダイエットを実践してしまう人もいるようです。
そうなると主食を抜いた分、たんぱく質を多めに摂取しようとして肉を普段より食べるようになるという食生活になる場合があります。

また、ダイエット中に鉄分が不足気味になると感じ、レバーの摂取量が増える例もあります。
他には卵はプロテインスコアが高いという事で卵の摂取量が増えたという例もあるのです。
今回ご紹介した例ですと体重自体は下がる可能性がある食生活ではありますが、コレステロール値は上がりやすいです。
このようにダイエットを始めたことによって変更した食生活が原因で知らないうちにコレステロール数値が上がってしまったという事になる場合がありますので注意したほうが良いでしょう。

一部、全く別の原因もあります

これまでご紹介した例では食事などの後天的な原因をご紹介しました。
この他に別の原因として「家族性高コレステロール血症」が関係してくる事もあります。
私たちの体の中では「LDL受容体」が存在しており、LDLコレステロールを取り込んで分解してくれるため、普段、健康上に問題のない人はLDLコレステロールの代謝が適度に出来るのですが、「家族性高コレステロール血症」の場合は

  • LDL受容体の遺伝子
  • LDL受容体の働きに関わる遺伝子

この遺伝子自体に異常が起きるため、LDL受容体が本来の働きをしない状態になってしまいます。
その為、LDLコレステロールはLDL受容体が処理することなくどんどんと増えてしまうのです。
家族性高コレステロール血症は100万人に1人という割合で発症しており、両親ともに高コレステロール血症にかかっていると遺伝子異常が起きて家族性高コレステロール血症が発症する割合が高くなります。
生まれつきLDLコレステロール値が高いため、小さい頃から動脈硬化や黄色腫などの症状が出るようになります。
家族性高コレステロール血症にかかっている患者さんでも見た目は痩せているという例もあるのです。
他にも甲状腺に異常がある人でコレステロール値が高いといった例もありますので病気が原因となる事がある事も把握しておくと良いです。

ストレスも大敵なので対策を

痩せる事とコレステロールというのは必ずしも比例することはないと考えましょう。
一般的にコレステロール値で

  • 総コレステロール240mg/dl以上
  • LDLコレステロール160mg/dl以上

となると高コレステロール血症と診断されます。

そして今回、食事内容や病気の原因をご紹介しましたが、ストレスでもコレステロール値は上がりやすくなるので注意して下さい。
ストレスが多くなると細胞などのダメージが起こりやすくなります。
コレステロールは細胞などにダメージがあった時に細胞膜のもとにもなりますので、ストレスが多くなるとダメージに備えてコレステロールが多くなるという傾向も出てきます。

コレステロール値の上昇は症状が出ないため、知らないうちに体の中で起こってしまいます。
高い数値が続くと動脈硬化のリスクも上がっていってしまうので、定期的な検査、そしてコレステロールが上がりにくい食生活への改善、無理なダイエットによる食事内容は見直す、ストレスが多い生活の場合は適度に好きなことをしてストレス解消するなど、心がけてみて下さい。